Penicilinaza rezistentni penicilini
2 min čitanja
Foto: JustScience
Penicilinaza rezistentni penicilini su antibiotici koji spadaju u beta laktame. Imaju veliki bočni lanac koji praktično fizički ometa pristup beta laktamaza beta laktamskom prstenu. Zbog tako masivnog molekula ovi lekovi ne mogu da prođu ćelijski zid gram negativnih bakterija, pa iz tog razloga deluju samo na gram pozitivne.
U ove lekove spadaju: meticilinih, nafcilin, izoksazoli penicilina (oksacilin, kloksacilin…)
Slabo deluju na bakterije na koje deluju prirodni penicilini. Uglavnom im se spektar dejstva svodi na Staphylococcus aureus, s tim što deluju i na sojeve koji produkuju penicilinazu.
Ukoliko je određeni soj bakterija rezistentan na meticilin, onda če biti rezistentan i na sve ostale beta laktamske antibiotike.
Meticilin je izbačen iz upotrebe zbog svoje nefrotoksičnosti i danas se uglavnom koristi kao standard za određivanje osetljivosti pojedinih bakterijskih sojeva. Ukoliko je određeni soj bakterija rezistentan na meticilin, onda če biti rezistentan i na sve ostale beta laktamske antibiotike. U početku, meticilin je delovao na sve gram pozitivne bakterije koje produkuju beta laktamazu (sve stafilokoke), međutim vremenom se došlo do saznanja da su pojedini sojevi razvili rezistenciju i nazvani su meticilin rezistentni stafilokoki – MRS.
Meticilin nije pogodan za peroralnu primenu jer je osetljiv na želudačnu kiselinu, pa se koristi parenteralno 4 puta u toku dana. S druge strane, nafcilin može da se koristi i peroralno i parenteralno, ali peroralno dovodi do gastointestinalnih neželjenih dejstava. Ipak, on je najdelotvorniji predstavnik ove grupe lekova kada se radi o spektru delovanja prirodnih penicilina, mada se retko koristi za lečenje infekcija uzrokovanih drugim bakterijama sem MRS. Svi penicilnaza rezistentni penicilini se izlučuju nepromenjeni putem bubrega osim nafcilina, koji se izlučuje putem žuči i manjim delom bubrezima. Izoksazoli penicilina mogu da se primenjuju per os.
Kao i svi ostali penicilini i ova grupa lekova može da dovede do alergijskih reakcija, konvulzija, gastrointestinalnih poremečaja i pseudomembranoznog kolitisa.
