Metilksantini

Metilksantini spadaju u grupu bronhodilatatora i koriste se za lečenje bronhijalne astme i HOBP-a.

U metilksantinie spadaju teofilin i aminofilin. Teofilin je dimetilksantin, a aminofilin je teofilin rastvoren u dietilaminu.

Teofilin je lek male terapijske širine, kod trećine pacijenata dovodi do gastrointestinalnih poremećaja, stimuliše kardiovaskularni i nervni sistem pa su česta i njihova neželjena dejstva. Zbog svega nabrojanog ovo je lek tek trećeg ili četvrtog izbora u lečenju prlućnih oboljenja.

Oko 60% teofilina se metaboliše u jetri putem citohroma, pa supstance koje deluju na mikrozomalne enzime mogu da povećaju ili smanje njegovo dejstvo. Uzima se per os 2 puta na dan. Mehanizam dejstva još nije u potpunosti poznat, ali se zna da teofilin inhibiše dejstvo leukotrijena i povećava kontraktilnost zamorene dijafragme.

Doze se podešavaju individualno. Lek se uglavnom izdaje u vidu retard forme kako bi se prevenirao nastanak astmatičnog napada tokom noći. U status asthmaticus-u se primenjuje intravenski jer je za jednu trećinu slabiji brongodilatator od B2 adrenergičkih agonista i dejstvo mu nastupa sporije.

Kod pacijenata kod kojih B2 agonisti nisu dali željeno dejstvo može da se primeni kombinacija teofilina i kortikosteroida.

Neželjena dejstva od strane CNS-a su glavobolje, nesanice, pa i konvulzije. Zatim na kardiovaskulatni sistem deluje proaritmogeno, nastaju palpitacije. Već su spomenuta i dobro poznata dejstva na digestivni trakt.

U kontraindikacije spadaju infarkt mioarda, aritmije i epilepsija.