Acetilsalicilna kiselina
2 min čitanjaReč je o supstanci koja je poznatija po svojim fabričkim imenima: kardiopirin, andol, ambol, midol, aspirin…
Acetilsalicilna kiselina spada u grupu nesteroidnih antiinflamatornih lekova (NSAIL), poznatih još kao neopijatni analgetici, blagi analgetici. Ova supstanca deluje na enzim ciklooksigenazu koji ima više izoenzima (COX 1, COX 2, COX 3). Ciklooksigenaza deluje na arahidonsku kiselinu i dovodi do sinteze tromboksana A2, koji deluje vazokonstriktorno i agregabilno na nivou trombocita, i do prostaglandina koji imaju protektivno dejstvo na digestivin trakt (podstiču lučenje sluzi i bikarbonata u želucu, povećavaju prokrvljenost sluznice).
Supstanca se dobro resorbuje posle per os primene, pod dejstvom esteraza se razlaže na sirćetnu kiselinu i salicilat. Vezuje se od 80 do 90 posto za proteine plazme pa su značajne interakcije na tom nivou.
Inhibicijom ciklooksigenaze nastaje smanjenje agregabilnosti trombocita što je vrlo značajno u terapiji kardiovaskularnih oboljenja, u prevenciji nastanka akutnog infarkta miokarda… Antiagregaciono dejstvo ima u dozi od 70-100 mg. Acetilsalicilna kiselina poseduje i antipiretičko i analgetičko dejstvo u dozi 4-6 x 500 mg. Antiinflamatorno dejstvo se postiže dozom od 6-8 grama, a može se ispoljiti čak i urikozurički efekat.
Apsolutne kontraindikacije za primenu su deca do 12 godina, peptički ulkus, bronhijalna astma i trudnoća.
Predoziranje nastaje kod visokih doza, 10 g pa naviše. Javlja se salicilizam, bronhokonstrikcija jer se metabolički pt arahidonske kiseline skreće na lipooksigeni put pa nastaju bronhokonstriktorni leukotrijeni, metabolička acidoza, psihički poremećaji, Rejov sindrom (encefalopatija sa teškim oštećenjem jetre kod dece), krvarenje u digestivnom traktu zbog inhibicije sinteze prostaglandina, hiperventilacija, koma… Prvi znak predoziranja je tinitis, zujanje u ušima.
Apsolutne kontraindikacije za primenu su deca do 12 godina, peptički ulkus, bronhijalna astma i trudnoća. Tokom prva dva trimestra acetilsalicilna kiselina spada u grupu C, a u poslednjem trimestru u grupu D, jer može da dovede do zatvaranja ductus arteriosus botalli koji povezuje aortu i plućnu arteriju intrauterino. Prostaglandini su odgovorni za postojanje ove strukture, pa njihovom inhibicijom postoji rizik od njegovog zatvaranja što bi dovelo do prodisanja ploda i njegovog gušenja.