Aminopenicilini

Aminopenicilini su najčešće propisivani antibiotici u vanbolničkim uslovima.

Aminopenicilini spadaju u polusintetske antibiotike (peniciline). Dobijaju se tako što se na peniciline deluje kiselinama i bazama kako bi se ogolio osnovni molekul, a zatim se vrše supstitucije na amino grupu u cilju dobijanja rezistentijeg leka na beta laktamaze i proširenja spektra dejstva.

Aminopenicilini takođe spadaju u antibiotike širokog spektra dejstva. Dobijaju se uvođenjem amino grupe u bočni lanac, pa su ovi lekovi otporniji na dejstvo želudačnog soka od prirodnih penicilina i mogu se primeniti per os. Predstavnici ove grupe su:

• ampicilin
• amoksicilin

Ovi lekovi imaju sličan spektar delovanja prirodnim penicilinima, ali zbog uvođenja amino grupe u bočni lanac spektar je proširen i predstavljen je:

• Gram pozitivnim kokama: Streptococcus, Staphylococcus
• Gram negativnim kokama: Naisserie
• Gram pozitivni bacilima: Clostridium, Lysteria monocytogenes
• Gram negativnim aerobnim bacilima: Haemophilus influenzae, Salmonella, Shigella, Escherichia, Proteus

Kao što smo rekli, ovi lekovi mogu da se primenjuju peroralno. Međutim farmakokinetika ova dva predstavnika se bitno razlikuje. Ampicilin se iz digestivnog trakta apsorbuje od 50-70% što znači da se u njemu adržava oko 30-50% leka. S druge strane amoksicilin se apsorbuje oko 90%. Zbog toga amoksicilin postiže više koncentracije u krvi od ampicilina i daje se 2-3 puta u toku dana (doze od 500 i 1000mg), dok se ampicilin zbog sledstvenih nižih koncentracija u krvi primenjuje 4-5 puta dnevno. Takođe će ampicilin zbog većeg lokalnog dejstva na crevnu floru češće dovesti do neželjenog dejstva u vidu dijareje.

Zvog svega navedenog Svetska zdravstvena organizacija preporučuje da se ampicilin primenjuje parenteralno, a amoksicilin peroralno, s obzirom da je jeftin i lako dostupan.

Da bi se bolje apsorbovao iz digestivnog trakta, sintetisani su estri ampicilina, pivampicilin i metampicilin ali je visoka cena ograničavajući faktor za njihovu čestu primenu.

Aminopeniciline je opravdano primeniti kod:

• digestivnih infekcija Salmonelom i Šigelom, naročito je ampicilin delotvorniji protiv šigeloze
• lakih urinarnih infekcija uzrokovanih Proteusom i Ešerihijom
• respiratornih infekcija Hemofilusom
• infekcija kože i mekih tkiva
• infekcija žučne kese, s obzirom da ampicilin podleže enterohepatičnoj recirkulaciji

Slabo prodiru u centralni nervni sistem pa nisu lekovi izbora u takvim infekcijama, ali tokom meningitica postižu veće koncentracije u CNS-u. Ne metabolišu se, izlučuju se nepromenjeni putem bubrega.

Treba naglasiti da pored uobičajenih neželjenih dejstava na digestivni trakt, eventualne konvulzije (ako se primene parenteralno) i alergijskih reakcija, mogu javiti i reakcije toksične prirode. Naime, ako se tokom virusnih infekcija primene aminopenicilini (ampicilin), naročito kod infektivne mononukleoze, moguć je razvoj makulopapuloznog eritema, raša, crvenila što pogrešno može da se protumači kao alergijska reakcija zbog koje se pacijentu u narednim bakterijskim infekcijama izbegava primena svih beta laktamskih antibiotika, a oni u većini slučajeva mogu biti lekovi izbora.