Karbapenemi

Karbapenemi spadaju u beta laktamske antibiotike, što znači da deluju inhibitorno na sintezu ćelijskog zida bakterija.

Prvi predstavnik karbapenema koji je otkriven bio je tienamicin. U međuvremenu je uočeno da se njegovi molekuli međusobno inaktivišu stupajući u reakcije jedni sa drugima, pa je sintetisan imipenem. U ovu grupu lekova spadaju još i meropenem, cilastatin, feropenem…

Ovi antibiotici imaju najširi antibakterijski spektar. Deluju na sve gram pozitivne gram negativne aerobe i anaerobe. Izuzetak su meticilin rezistentni stafilokok, mikoplazme i hlamidije. Međutim, danas je ipak oko 30% bakterija rezistentno na karbapeneme. Rezistencija se razvija sporo i ne postoji unakrsna rezistencija unutar grupe.

Imipenem ne prolazi hematoencefalnu barijeru pa se ne koristi kod infekcija CNS-a, dok meropenem prolazi hematoencefalnu barijeru i primenjuje se parenteralno. Imipenem ima kratko poluvreme eliminacije od nekoliko minuta, a uz dejstvo bubrežnog enzima dihidropeptidaze nastaje toksičan metabolit tako da se kombinuje sa cilastatimon koji inhibiše bubrežnu dihidropeptidazu pa se izbegava nastanak toksičnog metabolita i produžava se poluvreme eliminacije. Aplikiju se parenteralno, dok se per os može koristiti feropenem, ali treba biti oprezan i ograničiti njegovu neracionalnu upotrebu zbog mogućeg razvoja rezistencije.

Karbapenemi imaju postantibiotski efekat koji je vremenski i koncentracijski zavistan. Njigova upotreba je poželjna kod infekcija uzrokovanih acinetobakterom, febrilnih neutropeničnih pacijenata i teškim intrahospitalnim infekcijama uzrokovanim multirezistentnim bakterijama. Kao i ostali beta laktami i karbapenemi mogu da izazovu konvulzije, ali je to kod njih najizraženije, pa čak i u terapijskim dozama.