NSAIL – nesteroidni antiinflamatorni lekovi

NSAIL, odnosno nesteroidni antiinflamatorni lekovi su neopioidni lekovi, blagi analgetici. Koriste se za kupiranje blagih do umereno jakih bolova i imaju niz neželjenih dejstava.

U okviru ove grupe lekova često se spominje paracetamol, odnosno acetaminofen, iako on zapravo ne poseduje antiinflamatorno dejstvo.

Jedna od grupa ovih lekova su derivati pirazolona. Najpoznatiji predstavnika je metamizol, zapravo metamizol-natrijum, koji se u slobodnoj prodaji najčešće izdaje pod fabričkim imenom Analgin. Ovaj lek može da se koristi u terapiji blagih do umereno teških bolova poput glavobolje, renalnih i bilijarnih kolika. Poseduje analgetičko, antipiretičko i antiinflamatorno dejstvo. Međutim, zapaženo je da lek može da uzrokuje agranulocitozu, odnosno teško stanje povezano sa eventualnim letalitetom, te se i danas koristi sa određenom dozom opreznosti. Postoje podaci da je u nekim zemljama njegova primena čak i ogranična.

U derivate sirćetne kiseline spadaju diklofenak i indometacin. primenjuju se za artralgije, mialgije, postoperativno lečenje bola. S druge strane u derivate propionske kiseline spada ibuprofen, a u grupi oksikama navode se piroksikam, meloksikam. Svi ovi lekovi mogu da uzrokuju oštećenja digestivnog trakta, bubrega, jetre.

Mehanizam dejstva NSAIL

NSAIL lekovi deluju analgetički, antipiretički i antiinflamatorno inhibišući enzim ciklooksigenazu – COX. Ovaj enzim se pojavljuje u tri posebna oblika COX 1, COX 2 i nedavno otkriven COX 3. Ciklooksigenaza učestvuje u metabolizmu arahidonske kiseline, dovodeći do nastanka tromboksana koji deluje kao vazokonstriktor i uzrokuje agregaciju trombocita, ali i prostaglandina koji imaju vazodilatatorno dejstvo i ima protektivno dejstvo na sluznicu želuca i povećava protok krvi kroz bubrege.

Inhibicijom ovog enzima, na periferiji, inhibiše se nastanak ovih supstanci, te su neželjena dejstva moguća na nivou mnogih orgama i organskih sistema, a pre svega na nivou želuca. Kod hronične primene NSAIL, ređe akutne, moguć je razvoj ulkusa i njegovog krvarenja. Ukoliko lekovi deluju preko centralnih mehanizama, poput paracetamola, ovakva neželjena dejstva su praktično minimalna.

Selektivni inhibitori ciklooksigenaze

Grupa lekova koja selektivno inhibiše COX i to COX 2 su koksibi. Kao vodeći predstavnici navode se celekoksib, rofekoksib. Zbog selektivnosti manje su izražena neželjena dejstva na služnicu digestivnog trakta, ali zbog nedostatka antiagregacijskog dejstva, ne koriste se u prevenciji akutnog infarkta miokarda, što im je i glavna mana, te je primena u tom smislu ograničena.

Oprezno sa upotrebom NSAIL

Kao što se može zaključiti, ovi lekovi uzrokuju mnogobrojne neželjene efekte. Zbog toga ih treba primenjivati samo u pravim indikacijama, kada je izvor i uzrok bola poznat. Takođe ne treba ih kombinovati, nego upotrebiti blaže lekove, pa ukoliko se bolovi nastave pokušati sa sledećim jačim analgetikom. Definitivno ih treba izbegavati u trudnoći.

Zbog inhibice enzima COX, metabolizam arahidonske kiseline se skreće ka sintezi bronhokonstriktornih leukotrijena, što znači da upotreba NSAIL može da isprovocira napad bronhijalne astme kod ovih pacijenata.

Zbog čega su ovi lekovi važni?

Ipak, pozitivne strane su mnogobrojne, neizostavni su u teraiji bola u mnogim indikacijama i olakšavaju pacijentima boravak u intrahospitalnim uslovima. Mogu da se kombinuju i sa opioidnim analgeticima, ali i sa koanalgeticima i lokalnim anesteticima.

Zbog dejstva enzima ciklooksigenaze nastaće i produkcija tromboksana, što sve može da uslovi razvoj tromboze.

Neophodno je napomenuti da je lečenje akutnog bola od velike važnosti. Akutni bol ima protektivni karakter, on nas štiti jer nam pruža informaciju o nekom oštećenju organizma infekcijom, povredom, tokom operacije… Ukoliko je neadekvatno tretiran, akutni bol uzrokuje aktivaciju simpatikusa. Kao posledica toga prisutna je periferna vazokonstrikcija koja se manifestuje hladnom i vlažnom kožom. Zbog otpuštanja kateholamina i kortizola u cirkulaciju javiće se i hiperglikemija, tahikardija i tahipnea. Tahipnea je posebno važna, jer dovodi do hipoksije usled manjeg disajnog volumena, a kod takvih pacijenata mogu se očekivati i pneumonije. Zbog dejstva enzima ciklooksigenaze nastaće i produkcija tromboksana, što sve može da uslovi razvoj tromboze. Zbog sve navedenog, terapija bola u jedinicama intenzivnog lečenja je od krucijalnog značaja.